Colesterol: una nueva droga revoluciona el tratamiento

Una nueva droga combinada con otros fármacos logra bajar el colesterol malo

Ya está en la Argentina ezetimibe, una droga revolucionaria que inhibe la absorción del colesterol en el intestino, con un nuevo mecanismo de acción, y cuya eficacia y buen perfil de tolerabilidad fue demostrado a través de numerosos estudios clínicos.
Una de las principales ventajas es la posibilidad de administrarlo en combinación con estatinas, los fármacos más usados contra la hipercolesterolemia y la prevención cardiovascular.
Pese a que estudios clínicos con miles de pacientes demostraron la alta efectividad que tienen las estatinas para disminuir el colesterol LDL ("malo") y el riesgo cardiovascular, en la práctica se observó que 6 de cada 10 personas en tratamiento no logran alcanzar los niveles de colesterol en sangre recomendados por las guías internacionales. Con la combinación de ezetimibe y estatinas, los niveles de LDL bajaron hasta un 25% más que con estatinas solas. Y de los pacientes que no habían alcanzado los niveles de colesterol aconsejables para reducir su riesgo cardiovascular, el 72% logró llegar a la meta propuesta.


Mecanismo diferente
El doctor Pedro Lipszyc, profesor de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UBA y Jefe del Departamento de Medicina Preventiva del Hospital Diego Thompson de San Martín, señaló que "esta droga constituye una nueva clase terapéutica, con un mecanismo de acción absolutamente distinto a los conocidos hasta ahora: el bloqueo de la absorción del colesterol a nivel del intestino. Desde 1986, cuando se introducen en la práctica las estatinas, no hubo una nueva clase terapéutica".
El colesterol se relaciona fundamentalmente con dos mecanismos: hepático e intestinal. El hígado produce colesterol, lo envía a la circulación sanguínea y retira parte de colesterol circulante manteniendo el equilibrio. A su vez, el intestino recibe colesterol de varias fuentes, de las cuales las más importantes son la que proviene de la alimentación, y la que viene a través de la bilis. "Con este nuevo esquema de tratamiento, se actúa sobre dos mecanismos distintos: se reduce el colesterol que produce el hígado (inhibido por la estatina) y el que se absorbe a nivel intestinal (inhibido por ezetimibe)", explicó el especialista.
"El colesterol que viene con la dieta rara vez representa más de 20 a 25% del colesterol total que llega al intestino. Cuando damos ezetimibe logramos bloquear tanto la absorción del colesterol dietario como del que viene por la vía biliar", refirió el doctor Lipszyc. "Ello no significa que el paciente no deba hacer dieta: tiene que hacerla como antes, pero los resultados van a ser mucho más beneficiosos que con una ingesta alimentaria muy restringida".
Eduardo Esteban, médico cardiólogo especialista en Prevención Cardiovascular, director de la Clínica de Endocrinología y Metabolismo y miembro del Comité Científico de la Sociedad Argentina de Cardiología (SAC), dijo que "la combinación de los dos fármacos representa el futuro en el manejo del colesterol elevado, porque combina un doble mecanismo de acción con un muy buen perfil de tolerabilidad (similar al de las estatinas solas)".

Buen perfil de seguridad
Administrado solo, ezetimibe reduce el colesterol LDL hasta un 18%, posicionándose como una opción terapéutica para aquellas personas que necesitan reducir levemente sus niveles de colesterol y no lo logran con cambios en los hábitos de vida o en la dieta, o que no toleran otro tipo de medicación.
Por su buen perfil de seguridad, similar a placebo cuando se la administró como monoterapia, y similar a estatinas solas, cuando se la combinó con dichas drogas, está indicada también para niños mayores de 10 años de edad.

Se abren dos vías para el tratamiento

"A partir de ahora se abren dos vías en el tratamiento del colesterol alto: podemos pensar en estatinas cada vez más potentes, (y probablemente más tóxicas) o en nuevas estrategias de tratamiento", resaltó el doctor Eduardo Esteban. "Los estudios mostraron que agregando 10 mg de ezetimibe a la dosis más baja de una estatina, se reduce más el colesterol que si se triplicara la dosis de esa estatina. Este beneficio adicional se mantiene con todas las estatinas testeadas".

"No es más de lo mismo"
"Es muy importante resaltar que, si bien las estatinas son drogas seguras, los casos de efectos indeseados graves siempre se asociaron a estatinas más poderosas, a dosis extremadamente altas y a la combinación con otras drogas que utilizan la misma vía de transformación metabólica a nivel hepático. No es ?más de lo mismo?: es actuar racionalmente para disminuir en forma drástica los niveles de colesterol LDL y los triglicéridos, y aumentar en forma significativa el colesterol HDL o bueno", enfatizó el doctor Esteban.

Arterioesclerosis
La hipercolesterolemia constituye uno de los principales factores de riesgo para desarrollar aterosclerosis, una acumulación de depósitos de grasa en el recubrimiento interno de las arterias.
Como resultado de ello, el colesterol aumenta el riesgo de enfermedad cardíaca "isquémica" (por obstrucción de la circulación), infarto de miocardio, angina de pecho, accidente cerebrovascular isquémico y otras enfermedades vasculares.